Etodolak
Etodolak indol türevi bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ). .
| Etodolak | |
|---|---|
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (RS)-1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano-[3,4-b]indole-1-acetic acid | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 41340-25-4 |
| ATC kodu | M01 |
| PubChem | 3308 |
| DrugBank | APRD00067 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C17H21NO3 |
| Moleküler ağırlık | 287.354 g/mol g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Proteine bağlanma | 287.354 g/mol |
| Yarılanma ömrü | 7.3 ± 4.0 hours |
Farmakalojik özellikler
Etodolak antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik özellikler gösterir.Selektif COX-2 inhibitörleri grubunda yer almaktadır. Etodolak enflamasyonlu dokuda prostaglandin sentezini inhibe eder. Böylece ağrı reseptörlerinin, enflamasyonun mediatörleri olan histamin, serotonin ve kininlere karşı duyarlığını azaltır, önler.
Farmakokinetik
Etodolak oral yoldan alındığında iyi absorbe olur ve yaklaşık 1 saatte plazma pik konsantrasyonuna ulaşır. Plazma pik konsantrasyonu 18 ?g/ml'dir. İlaç yüksek oranda proteinlere bağlanır, serbest fraksiyon ise % 1.2 - % 4.7 arasında değişir. Biyoyararlığı 68 ?g/ml/saat, ortalama yarı ömrü 7 saat, dağılım hacmi 0.4 lt/kg, plazma klerensi 41 ml/saat/kg'dır. Etodolak’ın biyoyararlığı gıda ve antiasitlerle değişmez.
Endikasyonları
Osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilitin belirti ve bulgularının tedavisinde, ağrı tedavisinde, endikedir.
Kontrendikasyonları
Etodolaka duyarlı kişilerde, peptik ülser hikâyesi olan veya aktif peptik ülserli hastalarda kullanılmamalıdır. Olası bir kros-reaksiyondan dolayı aspirin veya diğer non-steroidal antiinflamatuar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit veya ürtiker gelişen hastalarda da kullanılmamalıdır.
İlaç etkileşimleri ve diğer etkileşimler
- Etodolak yüksek oranda proteinlere bağlandığından birlikte kullanımları sırasında proteinlere yüksek oranda bağlanan diğer ilaçların (antikoagülanların) dozlarında ayarlama yapmak gerekir.
- Etodolak’ın glyburide(glibenclamide) ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik ya da farmakodinamik etkileşme görülmemiştir.
- Etodolak’ın, diğer NSAİ İlaçlar gibi, renal prostaglandinler üzerine olan etkileri nedeniyle; siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte kullanımı, söz konusu ilaçların eliminasyonunda değişikliğe yol açabilir ve sonuçta bu ilaçların serum düzeylerinde oluşan yükselmeler toksisite artışına neden olabilir. Siklosporin, digoksin, lityum ve metotreksat ile birlikte Etodolak ya da başka bir NSAİ ilaç kullanan hastalar (özellikle böbrek fonksiyonları bozulmuş olanlar), söz konusu ilaçlara bağlı spesifik toksisite gelişmesi açısından gözlenmelidir.
- Kardiyak, renal veya hepatik yetmezliği olan, diüretik kullanan hastalarda Etodolak dikkatle kullanılmalıdır.
- Etodolak aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanıldığında aditif etkileşmeye neden olur.
- Tiklopidinin trombositler üzerindeki antiagregan etkisini artırır. Birlikte kullanım sıra-
sında kanama zamanı takip edilmelidir.Diğer non-steroidal antienflamatuvar ajanlarla birlikte kullanıldığında ülser ve hemoraji riski artar.
- Etodolak’ın fenitoin ile birlikte kullanımında belirgin bir farmakokinetik etkileşme görülmemiştir.
- Erlich reaktifi ile bilirübin tayini (idrarda Etodolak'ın fenolik metabolitlerinin bulunması nedeni ile) yanlış pozitif sonuç verebilir.
Yan etkiler
Gastrointestinal
Bulantı, epigastrik ağrı, diyare, gaz, konstipasyon görülebilir. Bu etkiler genellikle hafif ve geçicidir. Yapılan çalışmalarda Etodolak’ın diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlara oranla gastrointestinal sistemde daha az kanamaya neden olduğu saptanmıştır.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları
Dermatolojik (döküntü, kaşıntı) Respiratuvar( aspirin veya diğer non-steroidal antienflamatuvar ilaçlarla tedavi sırasında astma, rinit ve ürtiker gelişmiş kişilerde astma krizleri gelişebilir).
Hepatik
Serum transaminazlarında hafif ve geçici yükselmeler olabilir.
Nörolojik
Baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk görülebilir.
Uyarılar ve Önlemler
Diğer NSAİ İlaçlar gibi Etodolak trombosit fonksiyonunu azaltabilir. Özellikle antikoagülan tedavi gören hastalar gastrointestinal belirtiler yönünden takip edilmeli, kanama meydana gelmiş ise tedavi kesilmelidir.
15 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır. Kalp yetmezliği olanlarda, sirotik ve nefrotiklerde, diüretik alanlarda, kronik renal ve hepatik yetmezliği olanlarda ve özellikle yaşlı kişilerde tedavinin başlangıcında renal ve hepatik fonksiyonların gözlenmesi gereklidir.
Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçlar gebe hayvanlarda distosiye ve doğumun gecikmesine neden olabilir. Bazı prostaglandin sentetaz inhibitörleri ductus arteriosus'un erken kapanmasına neden olabilir. Güvenilirliği saptanmadığından hamilelerde ve emzirenlerde kullanılmamalıdır.
Kullanım şekli ve dozaj
Romatizmal hastalıklarda; genel olarak günde 2 kez 400 mg dozunda, akut enflamatuvar ve ağrılı olgularda ise; günde 3 kez 400 mg dozunda kullanılır.
Maksimum günlük doz 1200 mg’dır. 60 kg veya daha hafif hastalarda (Tadolak Fort) (Etol Fort) Film Tablet’in günlük total dozu 20 mg/kg’ı aşmamalıdır.
Yemeklerle birlikte 1 bardak su ile alınması önerilir. 15 yaşın altında çocuklarda güvenilirliği belirlenmediğinden kullanılmamalıdır. Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
Doz Aşımı
Hasta kusturulur ya da gastrik lavaj yapılır. Aktif kömür verilir. Destekleyici genel tedavi prensipleri uygulanır.