Fenobarbital
Fenobarbital, Luminal olarak da adlandırılan bir barbitürattır. Barbitürik asit türevi bir hipnotik ilaç etken maddesidir. Acı tatlıdır. Vücuttan atılması zor olduğundan böbreklerde birikme sakıncası vardır.
| Fenobarbital | |
|---|---|
 | |
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| 5-etil-5-fenil-1,3-diazinan-2,4,6-trion | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 50-06-6 |
| ATC kodu | N05CA24 |
| PubChem | 4763 |
| DrugBank | APRD00184 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C12H12N2O3 |
| Moleküler ağırlık | 232.235 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | minimum %95 |
| Proteine bağlanma | %20-40 |
| Yarılanma ömrü | 53-118 saat |
| Atılma | renal |
| Tedavi bilgileri | |
| Uygulama yolu | oral, rektal, parenteral |
Kullanım Şekli
Yetişkinler için bir defada en fazla 0.4 g, bir günde ise 0.8 g olup, ortalama günlük doz 0.1-0.4 g'dır.
Endikasyonları
Grandmal epilepsi ve diğer epilepsi türlerindeki konvülsiyonlar, eklampsi ve spastik durumların sürekli tedavisi, boğmaca öksürüğünün kombine tedavisi, inatçı uykusuzluklar, korea minör, angina pectoris, hipertiroidi ve klimakteriumdaki gerilimlerde endikedir.
Kontrendikasyonları
Alkol, uyku ilaçları, analjezikler ve psikofarmakalar ile olan akut zehirlenmeler. Hepatik porfiriler ve ağır miyokard harabiyetlerinde, ayrıca, sınırda hipoadrenalizm, hiperkinezis, kontrol edilemeyen ağrılar ve hikâyesinde obstrüktif solunum yolu hastalığı olan kişilerde kontrendikedir.
Uyarılar
Önerilen dozlarda dahi, bireysel reaksiyonlara bağlı olarak trafiğe uyum sağlamayı veya bir makineyi kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bu durum özellikle alkolle birlikte kullanıldığında ortaya çıkar. Bilinç bozukluğu olan hastalarda ve fenobarbitale aşırı hassasiyeti olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Yaşlı hastaların ilaca karşı daha hassas olabileceği gözönüne alınmalıdır. Uzun süreli tedavilerde kesinlikle alkol kullanılmamalıdır. Dikkat: Bağımlılık yapabilir. Hamilelik süresince yapılan antikonvülsan tedavi (bilhassa 20.-40. günler arasında) doğum defektleri insidansını artırabilir, bu nedenle, ilacın kullanımının hastaya sağlayacağı yarar ve riskler dikkatle gözönünde tutulmalıdır. Barbitüratlar anne sütüne geçer, bu nedenle de emziren annelerin çocuklarında SSS depresyonuna neden olabilirler.
Yan Etkileri
Mental konfüzyon (intolerans veya dozaşımı), mental depresyon, nefes almada güçlük (respiratuvar depresyon), hipersensitivite reaksiyonları (ciltte döküntü), sebebi bilinmeyen boğaz ağrısı ve ateş (agranülositoz), olağan dışı kanama ve çürükler (trombositopeni), eksitasyon (paradoksal reaksiyon), yorgunluk ve halsizlik (hipotansiyon, megaloblastik anemi), kalp atım sayısında azalma (SSS depresyonu), deri ve gözlerde sarılık (hepatik disfonksiyon) bulgular nadir olarak ortaya çıkmakla beraber tıbbi müşahede gerektirirler. Çok nadir olarak diyare, başağrısı, eklem ve adalelerde ağrı, bulantı ve kusma görülebilir. İlacın kesilmesinden sonra oluşabilecek konvülsiyonlar, bayılma hissi, halüsinasyonlar, titreme, uyuma güçlüğü ve yorgunluk gibi semptomlar muhtemel abstinans sendromlarıdır ve özel tıbbi bakım gerektirirler.
İlaç Etkileşimleri
Alkol, genel anestezikler, SSS depresanları, MAO inhibitörleri ile fenobarbital arasında potansiyalizasyon şeklinde bir etkileşme vardır. Valproik asit barbitürat etkisini arttırır. Barbitüratlar karaciğer mikrozomal enzimlerini indükledikleri için, birlikte kullanıldıkları zaman oral antikoagülanlar, glukokortikoidler, oral kontraseptifler, fenitoin, griseofulvin, rifampisin, fenotiyazinler ve trisiklik antidepresanların plazma düzeylerini düşürürler ve etkinliklerini azaltırlar.