Pentotal

Pentotal (Sodyum tiyopental), kısa etkili anestezik etki sağlayan bir barbitürat türevi ilaç etken maddesidir. Preperat suda çözünür. %2,5'luk solüsyonunun pH'ı 10,5'tur. Buzdolabında 1-2 hafta stabil kalır.

Pentotal
Sistematik (IUPAC) adı
sodyum(RS)-5-etil-6-okso-5-pentan- 2-yl-2-sülfanil-primidin-4-olat
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	76-75-5
ATC kodu	N01AF03, N05CA19
PubChem	3000714
DrugBank	APRD00660
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C11H1N2NaO2S
Moleküler ağırlık	264,321 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Yarılanma ömrü	5,89-26 saat
Tedavi bilgileri
Uygulama yolu	Ağızdan, damardan

Etki mekanizması

İnhibitör nörotransmiter GABA'nın reseptörlerinden ayrılma hızını yavaşlatır ve retiküler aktive edici sistemi deprese eder. İntravenöz bolus sonrası kısa etki süresi (5-10 dk); yüksek yağda erirlik ve ilacın beyinden inaktif dokulara redistribüsyonuna bağlıdır. İndüksiyon dozları kan basıncında bir düşme ve taşikardiye neden olur. Medüller solunum merkezi üzerinde yaptığı depresyon hiperkapni ve hipoksiye yol açar ve solunum yanıtını azaltır. Beyin kan damarlarında vazokontrüksiyon, beyin kan akımında ve kafa içi basıncında azalma oluşturur. Renal kan akımını ve glomerüler filtrasyon hızını azaltır. Karaciğer kan akımını azaltır. Barbitüratlar akut intermittan porfiri, variegate porfiri ve herediter koproporfiride kontraendikedir.

Kullanım Şekli

Sadece intravenöz yolla uygulanır. Kişilerin ilaca verdiği yanıt çok değişken olduğundan belli bir dozu yoktur. İlacın dozu yaş, cinsiyet ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak hastanın gereksinimlerine göre tayin edilmelidir. Genç hastalar, orta yaşta ve yaşlı hastalara göre daha yüksek dozlara gereksinim duyarlar; yaşlı hastalarda ilaç daha yavaş metabolize olur. Buluğ öncesi dönemdeki hastaların doz gereksinmeleri her iki cinsiyet için aynıdır, fakat erişkin kadınlar erişkin erkeklerden daha az doza gereksinim duyarlar. Doz genellikle vücut ağırlığı ile orantılıdır ve aşırı kilolu hastalar aynı ağırlıktaki nispeten yağsız kişilerden daha yüksek doza gereksinim duyarlar. Premedikasyon: Premedikasyon genellikle vagal refleksleri bastırmak ve salgılamayı önlemek için atropin ve skopolamin verilerek yapılır. Ek olarak sıklıkla bir barbitürat ya da opiat da verilir. Pentobarbital sodyum enjeksiyonu önerilir. İdeal olarak bu ilaç uygulamasının doruk etkisine indüksiyon zamanından hemen önce ulaşılmalıdır. Anestezide Kullanımı: Hastanın göstereceği reaksiyona bağlı olarak 20-40 saniyelik aralıklarla 50–75 mg enjekte edilerek ortalama erişkinlerde oldukça yavaş indüksiyon sağlanabilir. Anestezi bir kere sağlandıktan sonra hastanın her kımıldanışında 25–50 mg'lık ilave enjeksiyonlar verilebilir. Solunum depresyonu ve aşırı doz olasılığını mümkün olduğu kadar azaltmak için yavaş enjeksiyon önerilir. Başlangıç dozu olarak, ortalama bir erişkinde hızlı indüksiyon için genellikle 3–4 mg/kg gereklidir. Tek başına anestezik ajan olarak kullanılacağı zaman, anestezi seviyesi gerek duyuldukça tekrarlanan küçük dozların enjeksiyonuyla ya da %0.2-0.4'lük konsantrasyonlarda sürekli intravenöz damla yoluyla sağlanabilir (Hemoliz görülebileceğinden dolayı, bu konsantrasyonlarda seyreltici olarak steril su kullanılmamalıdır). Sürekli intravenöz damla yoluyla anestezi derinliği, infüzyonun hızı ayarlanarak kontrol edilebilir. Konvülsif Durumlarda Kullanımı: Anestezinin (inhalasyon veya lokal) ya da diğer nedenlerin ardından oluşan konvülsif durumların kontrolü için, konvülsiyon başladıktan sonra mümkün olan en kısa zamanda 75–125 mg verilmesi gerekir. Bir lokal anesteziğin verilmesinin ardından oluşan konvülsiyonlar, 10 dakikalık bir periyotla verilen 125–250 mg'lık Pental Sodyum dozunu gerektirebilir. Eğer konvülsiyona bir lokal anestezik neden olduysa, gerekli olan doz lokal anesteziğin miktarına ve konvülsan özelliklerine bağlı olacaktır. Artmış İntrakraniyal Basıncı Olan Sinir Sistemi Cerrahisi Uygulanacak Hastalarda Kullanımı: Sinir sistemi cerrahisi uygulanacak hastalarda, eğer yeterli ventilasyon sağlanmışsa, intrakraniyal basıncın intraoperatif yükselmelerini azaltmak için 1.5-3.5 mg/kg'lık enjeksiyonları belli aralıklarla verilebilir. Psikiyatrik Rahatsızlıklarda Kullanımı: Psikiyatrik rahatsızlıklarda narkoanaliz ve narkosentez için, antikolinerjik bir ajanla premedikasyon Pental Sodyum verilmesinden önce uygulanabilir. Test dozundan sonra, hastaya 100'den geriye doğru saydırılırken Pental Sodyum 100 mg/dak'lık yavaş bir hızla enjekte edilir. Hastanın sayması karışmaya başladıktan sonra fakat gerçek uyku oluşmadan önce enjeksiyon kesilir. Hasta konuşabilecek yarı uykulu duruma gelene kadar kendi halinebırakılır.

Endikasyonları

Kısa operasyonlarda (15 dakikalık) tek anestezik ajan olarak, diğer anestezik ajanların uygulanmasından önce anestezinin başlatılmasında, bölgesel anestezinin tamamlanmasında, analjezi veya kas gevşemesi için, diğer ajanlarla anestezinin dengelendiği sırada hipnozun sağlanmasında, inhalasyon anestezisi ve lokal anestezi esnasında veya sonrasında ya da diğer sebeplerle oluşan konvülsif durumların kontrol altına alınmasında, eğer yeterli ventilasyon sağlanmışsa intrakraniyal basıncı artmış sinir sistemi cerrahisi hastalarında, psikiyatrik rahatsızlıklarda narkoanaliz ve narkosentezde kullanılır.

Kontrendikasyonları

İntravenöz uygulama için uygun venlerin olmaması, barbitüratlara karşı aşırı duyarlık (alerji), Status asthmaticus (süregen astım) ve porfiri veya belli aralıklarla görülen akut porfiride mutlak kontrendikedir. Ciddi kardiyovasküler rahatsızlık, hipotansiyon ya da şok, hipnotik etkinin uzayabileceği ya da artabileceği durumlarda (aşırı premedikasyon), Addison hastalığı, karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu, miksödem, kanda üre seviyesinin artması, şiddetli anemi ve myasthenia gravisde nispi kontrendikedir.

Uyarılar

Hayata döndürücü ve endotrakeal entübasyon aletler ile oksijen her zaman hazır bulundurulmalıdır. Her zaman solunum yolunun açık olması sağlanmalıdır. Bu ilaç sadece intravenöz anesteziklerin kullanımında uzman kişiler tarafından uygulanmalıdır. Venleri çatlatmaktan veya arter içine enjeksiyondan kaçınılmalıdır. Bağımlılık yapabilir. Hazırlanmasında ve uygulanmasında her zaman aseptik şartlara uyulmalıdır. Eğer nispi kontrendikasyonu olarak bildirilen durumlarda uygulanacak olursa, doz azaltılmalı ve ilaç yavaş uygulanmalıdır. İleri derecede kalp rahatsızlığı olan, intrakraniyal basıncı artmış, oftalmoplejisi ve bunun yanı sıra astım, myasthenia gravis ve endokrin yetmezliği (hipofiz, tiroid, adrenal, pankreas) olan hastalara ilaç verilirken dikkat edilmelidir. Sodyum tiyopental, plasenta bariyerini kolaylıkla geçer ve yüksek dozların uygulanmasının ardından sütte az miktarlarda bulunabilir. Hamile bir kadına uygulandığı zaman fetal zarara neden olup olmayacağı veya üreme kapasitesini etkileyip etkileyemeyeceği de bilinmemektedir. Eğer gerçekten gerekli ise sodyum tiyopental hamile bir kadına uygulanabilir.

Yan etkileri

Solunum depresyonu, miyokardiyal depresyon, kardiyak aritmileri, uykulu halin ve uyanışın uzaması, aksırma, öksürme, bronkospazm, larengospazm ve titreme. Tiyopentale karşı anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar bildirilmiştir. Semptomlar, örneğin ürtiker, bronkospazm vazodilasyon ve ödem, konvansiyonel tarzda giderilmelidir. Ender olarak, böbrek yetmezliği ve radyal sinir felci ile beraber immün hemolitik anemi bildirilmiştir.

İlaç etkileşimleri

Probenesid ile sodyum tiyopentalin etkisi uzar, diazoksid ile hipotansiyon etkisi görülür, opiyat analjezikler antinosiseptif etkisini azaltırır, aminofilin ve zimelidn tiyopentalin etkisini azaltır, midazolamla sinerjist etki görülür.