Setirizin
Setirizin, belirgin antikolinerjik ve antiserotoninerjik olmayan selektif histamin H1 reseptör antagonistidir. İlaçlarda setirizin dihidroklorür şeklinde kullanılır.
| Setirizin | |
|---|---|
 | |
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (±) - [2- [4- [ (4-chlorophenyl)phenylmethyl] -1- piperazinyl] ethoxy]acetic acid, dihydrochloride | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 83881-51-0 |
| ATC kodu | R06 |
| PubChem | 2678 |
| DrugBank | APRD00630 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C21H25ClN2O3 |
| Moleküler ağırlık | 461.82 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | tamamen emilir |
| Proteine bağlanma | yaklaşık %93 |
| Yarılanma ömrü | 8.3 saat |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi | ABD - B |
| Uygulama yolu | Oral |
Farmakolojik özellikleri
Farmakolojik aktif dozlarında etkin sedasyon ve davranış değişikliklerine sebep olmaması kan-beyin engelini aşmaması ile açıklanabilir. Ancak yüksek dozlarda veya şahsa bağlı hafif sedasyon görülebilir.
İnsanda setirizinin farmakolojik olarak ekzojen histamine bağlı belirgin bazı etkileri inhibe edecek güçte olduğu gösterilmiştir. Bu etki çabuk kendini gösterir. Setirizin aynı zamanda 48/80 gibi bir histamin liberatörünün in vivo koşullarda açığa çıkardığı endojen histaminin etkilerini de inhibe eder. Ayrıca vazoaktif intestinal polipeptid (VİP)’in ve P maddesinin (allerjik reaksiyonlarda rol oynadığı bilinen polipeptidler) başlattığı deri reaksiyonunu da önler. Setirizin astmatik kimselerin histamine karşı gösterdiği bronş hiperaktivitesini belirgin bir ölçüde azaltır. Aynı şekilde spesifik allerjenlerin başlattığı alerjik reaksiyonu da hafifletir. Bütün bu etkiler, ne psikometrik testlerle objektif bir şekilde saptanabilecek, ne de elektroansefalografi yardımı ile nicelendirilebilecek bir santral etki görülmeksizin elde edilir. Emilimi çok düzenlidir, yemekten etkilenmez. Renal klirensi dakikada 30 ml ve yarısının itrah edildiği zaman da yaklaşık 9 saat civarındadır. Setirizin plazma proteinlerine kuvvetle bağlanır.
Endikasyonları
- Saman nezlesi (mevsimlere bağlı alerjik rinit ve konjunktivit)
- Kronik alerjik rinit
- Alerjik kaşıntılar
- İdiyopatik ürtiker
Kontrendikasyonları
Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olan kimselere setirizin verilmemelidir.
Uyarılar ve önlemler
Motorlu taşıt ve tehlikeli makineler kullanılacaksa verilen dozlardan fazlası alınmamalıdır. Uyuşukluk yapabileceği düşünülerek tedbirli olunmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanacak günlük doz yarıya indirilmelidir. 2 yaşından küçük bebek ve çocuklarda kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme
Hayvanlarda yapılan teratojenik çalışmalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamıştır. Buna rağmen gebelik esnasında ve emzirme devresinde ihtiyatlı davranmalı ve setirizin doktor tarafından zorunlu görülmedikçe kullanılmamalıdır.
Yan etkiler
Psikomotor fonksiyonlarla ilgili objektif testlerde setirizinle rastlanan sedasyon sıklığının plasebodaki kadar olduğu anlaşılmıştır. Nadir olarak aşırı duyarlılık, baş ağrısı, uyku hali, ajitasyon, ağız kuruluğu ve gastrointestinal bozukluk gibi hafif ve geçici yan etkiler bildirilmiştir.