Akarboz
Akarboz, tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan anti-diyabetik bir ilaçtır. Avrupa ülkelerinde ve Türkiye'de Glukobay® (Bayer AG), Kuzey Amerika ülkelerinde Precose® (Bayer Pharmaceuticals) ve Kanada'da Prandase® (Bayer AG) ticari isimleri ile satılmaktadır. Akarboz bir alfa-glukozidaz inhibitörüdür. Alfa-Glukozidaz büyük karbohidrat moleküllerini parçalayarak glukozu açığa çıkaran bir enzimdir.
| Akarboz | |
|---|---|
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 56180-94-0 |
| ATC kodu | A10BF01, ... |
| PubChem | 441184 |
| DrugBank | APRD00656 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C25 H43NO18 |
| Moleküler ağırlık | 645.605 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | Çok düşük (%1-2) |
| Metabolizma | Gastrointestinal Sistem |
| Yarılanma ömrü | 2 saat |
| Atılma | Feçesle atılım, Renal (%2’den az) |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - B Avustralya - B3 |
| Uygulama yolu | Oral |
Etki mekanizması
Akarboz, karbonhidratların sindirilmesi için gerekli olan glikozit hidrolaz enzimlerini inhibe eder. Özellikle ince bağırsakların iç yüzeyinde bulunan fırça kenar enzimleri ve pankreastan salgılanan alfa amilaz enzimlerini inhibe eder. Pankreastan salgılanan alfa amilaz enzimi ince bağırsak lümeninde karmaşık (kompleks) nişastaları oligosakkaritlere parçlar. Alfa-glukozidaz enzimi ise yine ince bağırsaklarda bu oligosakkaritleri, trisakkarit, disakkarit ve sonuçta glukoz ve öteki monosakkaritlere parçalar. Bu enzimlerin inhibe edilmeleri karmaşık karbohidratların sindirimlerini büyük ölçüde azaltır. Bu sayede dolaşıma giden glukoz miktarı azalır çünkü besinle alınan karbohidratlar glukoz moleküllerine yıkılamazlar. Diyabetik hastalarda bu ilaçların kullanılması, kısa zaman dilimleri için kan glukoz seviyesinin düşmesine (özellikle tokluk kan şekeri değerlerinin), uzun zaman zarfında ise hemoglobin A1c seviyesinin hafifçe azalmasına neden olur. Akarboz diyabetik hastalarda kullanılan oral hipoglisemik ilaçların (sülfonilüreler, insülin ya da metformin gibi) etkinlikleri arttırmak amacıyla genellikle bu ilaçlarla kombine halde kullanılır.
Kullanım şekli ve dozu
Akarboz karmaşık karbohidratların sindirimi engellediği için, ilaç ya ana öğünlerden hemen önce bir miktar su ile alınmalı ya da ilk lokmalar ile birlikte çiğnenmelidir. Buna ek olarak, diyetle alınan karbohidrat miktarının, ilacın ortaya çıkaracağı tokluk kan şekeri seviyesini etkileyeceği unutulmamalıdır. Diyetle ne kadar çok karbohidrat alınırsa ilacın etkinliği de o ölçüde az olacaktır. Genellikle günlük maksimum dozu 300 mg olarak önerilmektedir ancak nadir vakalarda bu doz arttırılabilir.
Yan etkileri
Akarboz karmaşık karbohidratların glukoza yıkımını engellediği için bu karbohidratlar sindirilmeden bağırsakta kalırlar. Kalın bağırsakta bulunan bakteriler bu karbohidratları sindirebilir ve sonuçta hastaların yaklaşık %78’inde çeşitli gaz sorunları ve şişkinlik hissi ile %14’ünde ise diyare görülür. Bu yan etkiler doza bağımlı olarak ortaya çıktığı için, hastalara genellikle ilacı kullanmaya düşük dozda başlamaları ve dozu yavaş yavaş arttırarak istenilen doza çıkmaları tavsiye edilmektedir.
Eğer akarboz kullanan bir hasta hipoglisemi nöbeti geçirirse, hasta mutlaka glukoz tableti gibi monosakkarit içeren bir şeyler tüketmelidir. Akarboz kompleks karbohidratların sindirimini engellediği için nişastalı gıdalar etkin olarak glukoza dönüştürülemeyeceği için hipoglisemi nöbetinde etkisiz kalacaklardır.