Dapsone

Dapsone (DDS veya 4,4'-diaminodifenil sulfon veya dapson(e) veya disulon(e))(okunuşu: dapson, disulon) 1940 yılında leprada etkinliği saptanan bu ilaç bugün de hastalığın tedavisinde başta gelmektedir. Eskiden tek ilaç olarak ve küçük dozlarda başlanan ve giderek dozu arttırılan ilaca karşı son yıllarda direnç oluştuğu kanıtlandığından bugün tam doz olarak günde 100 mg ve aralıksız tedavi öngörülmektedir. Reaksiyonlarda kesilmesi yanlıştır.

Dapsone
Sistematik (IUPAC) adı
4-(4-aminobenzen)sulfonil anilin
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	80-08-0
ATC kodu	D10AX05,J04BA02
PubChem	2955
DrugBank	APRD00345
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C12H12N2O2S
Moleküler ağırlık	248.302 gmol^-1 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	70 ~ 80%
Proteine bağlanma	70 ~ 90%
Metabolizma	Hepatik (çoğunlukla CYP2E1-aracılı)
Yarılanma ömrü	20 ~ 30 saat
Atılma	Renal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi	ABD - C Avustralya - B2
Uygulama yolu	Oral

DDS'nin yan etkileri çok azdır. Anemi, methemoglobinemi, hepatitis, dermatitis ve psikoz ender olarak bildirilmişse de genellikle iyi tolere edilen bir ilaçtır.

DDS'nin, Hansolar ve DADDS adlı depo enjeksiyon şekilleri de vardır ki, direnç oluşturulabileceği için önemini yitirmektedir. Son yıllarda lepra tedavisinde iki veya üç ilaç birlikte kullanılmakta ve tedavi süresi kısaltılmaktadır.

DDS direnci

İlaca direnç, lepra uzmanlarını uğraştıran önemli bir konudur. Uzun süre düzensiz ve ufak dozlarda DDS kullananlarda ikincil (sekonder) direnç oluştuğu saptanmıştır. Ayrıca bu tip dirençli basillerle aşılananlarda öncü (primer) direnç de ortaya çıkmaktadır. Bu durum leprada alternatif ilaçlara önem kazandırmıştır. DDS'e direnç hastanın basillerini fare tabanına aşılayarak yapılan deneylerle anlaşılır. Hastanın ilacını alıp almadığı da idrarda dapsone dozunu saptayarak araştırılır.