Amoksisilin

Amoksisilin, ampisilinin analogudur. Gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmalara karşı etkili bir penisilin olup, bakterisid etkiye sahip geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. İlaçlarda amoksisilin trihidrat olarak kullanılır

Amoksisilin
Sistematik (IUPAC) adı
7-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl) -acetyl]amino-3,3-dimethyl-6-oxo -2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane -4-carboxylic acid
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 26787-78-0
ATC kodu J01
PubChem 33613
DrugBank APRD00248
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C16H19N3O5S
Moleküler ağırlık 365.4 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım oral %95
Proteine bağlanma %97
Yarılanma ömrü 61.3 dakika
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi ABD - B
Avustralya - A
Uygulama yolu Oral, intravenöz tedavi

Ticari adlarından bazıları GlaxoSmithKline firması tarafından üretilen Amoxil, Actavis tarafından üretilen Alfoxil, Mustafa Nevzat tarafından üretilen Amoksina ve Bilim İlaç tarafından üretilen Largopen'dir.

Amoxicillin ilk kez 1972 yılında kullanılmaya başlanmıştır[1] Dünya Sağlık Örgütü'nün temel bir sağlık sisteminde bulunması gereken en önemli ilaçları gösteren Temel İlaçlar Listesi nde yer almaktadır.[2] Çocuklarda en çok kullanılan antibiyotiklerden biridir.[3] Amoxicillin genel bir ilaçtır.[4] Toptan satış maliyeti hap başına 0.02 -0.05 USD arasındadır.[5] ABD'de on günlük tedavisinin maliyeti 16 Dolar civarındadır.[4]

Farmakolojik özellikleri
  • Geniş spektrumlu yarı–sentetik bir penisilindir.
  • Bakterilerin hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir.
  • Mide asidine dayanıklıdır. Aç veya tok karnına alınması absorpsiyonu etkilemez.
  • İki saatte en yüksek kan düzeylerine ulaşır ve 8 saat etkili yoğunlukta kalır.
  • Kan proteinlerine düşük oranda bağlanarak vücut doku ve sıvılarına etkili yoğunluklarda dağılır.
  • İdrarda yüksek konsantrasyonlarda bulunur ve aktif olarak itrah edilir.
  • Kanıtlanmış bir toksisitesi yoktur.

Spektrumu

Gram-pozitif bakteriler:

  • Staphylococcus aureus (beta laktamaz üretmeyen)
  • ß–hemolitik streptokok
  • Streptococcus faecalis
  • Streptococcus pneumoniae
  • Clostridium türleri
  • Corynebacterium diphtheriae

Gram-negatif bakteriler:

  • Haemophilus influenzae
  • Escherichia coli
  • Salmonella
  • Shigella
  • Proteus mirabilis
  • Neisseria meningitidis

Endikasyonları

Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu,

  • Kulak-burun-boğaz enfeksiyonları
  • Alt solunum yolu enfeksiyonları
  • Genitoüriner sistem enfeksiyonları
  • Gastrointestinal sistem enfeksiyonları
  • Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
  • Bakteriyel menenjit
  • Bakteriyel endokardit
  • Diğer infeksiyonlarda entrikedir.

Kontrendikasyonları

Penisilinlere aşırı duyarlı olduğu bilinenlerde kontrendikedir.

Uyarı ve önlemler

Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi ve zaman zaman ölümcül olabilen aşırı duyarlılık reaksiyonları görüldüğü bildirilmiştir. Bu reaksiyonların penisilin aşırı duyarlılığı olan ve/veya çoklu alerjenlere duyarlılığı olan bireylerde görülme olasılığı yüksektir. Amoksisilin ile tedaviye başlamadan önce penisilinlere, sefalosporinlere ya da diğer alerjenlere karşı daha önce aşırı duyarlılık reaksiyonları gözlenip gözlenmediği dikkatlice araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyonun oluşması durumunda amoksisilin uygulaması durdurulmalı ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonlarda epinefrin ile derhal acil tedaviye başlanılması gerekir. Gerektiğinde oksijen ve intravenöz steroidler uygulanmalı; entübasyon dahil hava girişleri sağlanmalıdır. Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolondaki normal florayı değiştirir ve Clostridia üremesine yol açabilir. Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra terapötik önlemler alınmalıdır. Herhangi bir potent ilaçla olabileceği gibi, uzun süreli tedavilerde renal, hepatik ve hematopoetik fonksiyonlar periyodik olarak izlenmelidir. Tedavi sırasında mikotik ya da bakteriyel patojenlerle süperenfeksiyon oluşabileceği unutulmamalıdır. Hamilelerde kullanım emniyeti kanıtlanmamıştır.

Yan etkileri

Yaygın yan etkileri arasında mide bulantısı ve kaşıntı bulunmaktadır.[4] Klavulanik asit ve ishal ile bağlantılı olarak kullanıldığında, maya mantarlarının yol açtığı yeast enfeksiyonu riskini de artırabilir.[6] Penicillin alerjisi olanlar kullanmamalıdır. Böbrek sorunları olanlarda kullanılabilir fakat bu durumda dozun azaltılması gerekebilir. Hamilelik ve emzirme durumlarında kullanımında da bir sorun görülmemektedir.[4] Ancak ilacı yarıda bıraktıracak kadar ciddi yan etkiler çok enderdir.

İlaç etkileşmeleri

Beta-laktam antibiyotiklerin (penisilin ve sefalosporinler) aminoglikozidlerle birlikte kullanımı her ikisinin de etkisini azaltabilir. Birlikte kullanımları gerekiyorsa, en az bir saat arayla verilmelidir. Amoksisilinin oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlarla birlikte kullanımı bu ilaçların etkilerini azaltabilir. Probenesid, amoksisilinin renal sekresyonunu yavaşlatır ve her ikisinin de yarılanma süresini uzatır. Kan seviyelerinin uzun süre korunmasının istendiği enfeksiyonların tedavisinde amoksisilin ve probenesid birlikte kullanılabilir. Amoksisilinin allopürinol ile birlikte kullanımı, özellikle hiperürisemik hastalarda deri döküntülerini belirgin olarak artırır. Ancak bunun hiperüriseminin varlığından dolayı ya da allopurinol nedeniyle oluştuğu belirlenememiştir.

Kaynakça
  1. Roy, Jiben (2012). An introduction to pharmaceutical sciences production, chemistry, techniques and technology. Cambridge: Woodhead Pub. s. 239. ISBN 9781908818041.
  2. "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF). World Health Organization. Ekim 2013. 4 Mart 2016 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Nisan 2014.
  3. Kelly, Deirdre (2008). Diseases of the liver and biliary system in children (3 bas.). Chichester, UK: Wiley-Blackwell. s. 217. ISBN 9781444300543.
  4. "Amoxicillin". The American Society of Health-System Pharmacists. 3 Mart 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Ağustos 2015.
  5. "Amoxicillin". International Drug Price Indicator Guide. Erişim tarihi: 1 Ağustos 2015.
  6. Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffmann, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (17 Kasım 2014). "Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication". CMAJ : Canadian Medical Association journal = journal de l'Association medicale canadienne. Cilt 187. ss. E21-31. doi:10.1503/cmaj.140848. PMID 25404399.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.