Lansoprazol
Lansoprazol, mide asidi salgılanmasını spesifik olarak inhibe eden proton pompası inhibitörleri grubundan bir antiülser ilaçtır. Ticari adlarının bazıları ABD ve Kanada'da Prevacid, İngiltere'de Lansoprazole, İtalya'da Limpidex, Japonya'da Takepron, Macaristan'da Refluxon, İsrail'de Lanton, Suriye'de Duogast ve Türkiye'de Mustafa Nevzat İlaç tarafından üretilen Opagis, Bilim İlaç tarafından üretilen Aprazol, Eczacıbaşı Holding tarafından üretilen Helicol, sanovel tarafından üretilen Lansor, Biofarma tarafından üretilen Lanzedin ve Nobel İlaç tarafından üretilen Lansoprol'dür.
| Lansoprazol | |
|---|---|
 | |
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (RS)-2-[(3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy) pyridin-2-yl) methylsulfinyl] -1H-benzoimidazole | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 103577-45-3 |
| ATC kodu | A02 |
| PubChem | 3883 |
| DrugBank | APRD00077 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C16H14F3N3O2S |
| Moleküler ağırlık | 369.363 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | minimum %80 |
| Proteine bağlanma | %97 |
| Metabolizma | Hepatik |
| Yarılanma ömrü | 1-1.5 saat |
| Atılma | Renal ve feçal |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - B Avustralya - B3 |
| Uygulama yolu | Oral,iv |
Farmakolojik özellikleri
Gastrik paryetal hücrelerde, proton pompası görevi yapan H+/K+ ATPaz enzimini inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu son aşamasında engeller. Lansoprazol hem bazal hem de stimule edilmiş asit sekresyonunu inhibe eder. Lansoprazol, oral uygulamadan sonra hızla emilerek plazma doruk konsantrasyonuna 1.7 saatte (tmax) ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı %80'in üzerindedir. Lansoprazol %97 oranında plazma proteinlerine bağlanır. İlk doz alımı ile mide asit salınımını %80 oranında baskılar ve ülserde ilk dozla birlikte semptomatik düzelmeler görülmüştür.
Endikasyonları
- Duodenal ülserlerin kısa süreli tedavisi ve iyileşmiş duodenal ülserlerin devam tedavisinde,
- Gastrik ülserlerin devam tedavisinde,
- Orta ve ileri derecede reflü özofajit (erosif) tedavisinde endikedir.
Tüm endikasyonları FDA onaylıdır.
Kontrendikasyonları
Lansoprazole karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
İlaç etkileşimleri
Lansoprazol karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olmakla birlikte sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda warfarin, antipirin, indometazin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednizolon, diazepam, klaritromisin ya da terfenadin ile klinik olarak önem taşıyan bir etkileşim saptanmamıştır. Sukralfat ile kullanımında biyoyararlanımı %30 oranında azalacağından yarım saat ara ile alınmalıdır.
Yan etkiler
Lansoprazol genellikle hem kısa süreli hem de uzun süreli tedavilerde iyi tolere edilir. Lansoprazol ile tedavi edilen hastaların %1 ya da daha fazlasında, muhtemelen ilaca bağlı olarak oluşmuş ve tedavi eden hekim tarafından bildirilmiş advers olaylar; abdominal ağrı, diyare ve bulantıdır.
Ayrıca kan testlerinde belirgin bir artş ya da azalmada görülmüştür.
Uyarılar/önlemler
Gebelikte kullanım kategorisi B'dir. Lansoprazol gebe kadınlarda gerekiyorsa kullanılabilir.
Kullanım şekli ve dozaj
Duodenal ülserin kısa süreli tedavisinde yetişkinler için önerilen doz, günde bir defa 30 mg'dır. Tedavi süresi 4 haftadır.
Gastrik ülserlerin devam tedavisi ile orta ve ileri derecede reflü özofajit (erosif) tedavisinde ise yetişkinler için önerilen doz, günde bir defa 15 mg'dır. Tedavi süresi 8 haftadır. Bu süre sonunda iyileşmeyen hastalarda bir 8 haftalık tedavi süresi daha eklenebilir. Yapılmış kontrollü klinik çalışmaların süresi 12 ayı geçmemektedir. Lansoprazol aç karnına kullanılmalıdır.
15 mg ile 30 mg günde tek doz lansoprazol kullanımı arasında anlamlı bir fark yoktur. Bu sayede idame tedavide bile 30 mg lansoprazol güvenle tercih edilebilir.
Doz aşımı
Lansoprazol'ün bilinen bir antidotu yoktur. Diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.