Asitretin

Asitretin (ticari isimleri Soriatane ve Neotigason) ikinci jenerasyon retinoiddir. Oral olarak alınır ve tipik olarak sedef hastalığı için kullanılır.

Asitretin
Sistematik (IUPAC) adı
(2E,4E,6E,8E)-9-(4-metoksi-2,3,6-trimetilfenil)-3,7-dimetilnona-2,4,6,8-tetraenoik asit
Kimlik belirteçleri
CAS numarası 55079-83-9
ATC kodu D05BB02
PubChem 5284513
DrugBank DB00459
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül C21H26O3
Moleküler ağırlık 326.429 g/mol
SMILES search in eMolecules, PubChem
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım 60%
Proteine bağlanma >99.9%
Metabolizma Hepatik
Yarılanma ömrü 49 saat
Atılma Dışkı ve idrar
Tedavi bilgileri
Yasal durum Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) ℞-only(ABD)
Uygulama yolu Oral

Asitretin, kendisinden önce kullanılan etretinatın bir metabolitidir. Etretinat kullanımdan kaldırıldı, çünkü dar bir terapötik indekse ve uzun bir eliminasyon yarı ömrüne (t1/2=120 gün) sahipti, bu da dozlamayı zorlaştırıyordu. Etretinatın aksine, asitretinin yarı ömrü yaklaşık 2 gündür. Ancak, asitretin aşırı uzun bir yarı ömre sahip olan etretinata metabolize edilebileceği için, kadınlar asitretin tedavisine son verdikten sonra en az üç yıl[1] hamile kalmaktan kaçınmalıdır. Bu nedenle, asitretin genellikle hamile kalma riski taşıyan, çocuk doğurganlığı olan kadınlar için önerilmemektedir.

Acitretin, şiddetli dirençli sedef hastalığının tedavisinde kullanılan bir oral retinoiddir. Problemler ve şiddetli yan etki potansiyeli nedeniyle genellikle diğer tedavilere yanıt vermeyen sadece çok şiddetli psoriazis vakalarında kullanılır. Gen transkripsiyonunu düzenleyen nükleer reseptörlere bağlanır. Keratinosit farklılaşmasını indükler ve epidermal hiperplaziyi azaltarak hücre çoğalmasının yavaşlamasına yol açar. Asitretin, oral uygulamadan sonra kolayca emilir ve geniş ölçüde dolaşıma geçer. Terapötik bir etki iki ila dört hafta veya daha uzun bir süre sonra ortaya çıkar.

İlacı alan hastaların, doğum kusurlarına neden olabileceğinden en az üç yıl kan vermelerine karşı önlem alınmalıdır.[2]

Yan etkiler

Asitretinin, ciddi doğum kusurlarına neden olduğuna dikkat çekilir ve hamile kadınlar veya asitretin kullanımından sonra 3 yıl içinde hamile kalmayı planlayan kadınlar tarafından kesinlikle kullanılmamalıdır. Asitretin kullanan doğurganlık çağındaki cinsel açıdan aktif kadınlar, aynı anda en az iki doğum kontrol formu kullanmalıdır. Kullanan kadın ve erkek hastalar, kanlarının hamile bir hastada kullanılabileceği ve doğum kusurlarına neden olabileceği için, kullandıktan sonra üç yıl boyunca kan bağışında bulunmamalıdır. Buna ek olarak, bulantı, baş ağrısı, kaşıntı, kuru, kırmızı veya pul pul döküntülü cilt; kuru veya kırmızı gözler, kuru veya çatlamış dudaklar, şişmiş dudaklar, ağız kuruluğu, susuzluk, sistit akne veya saç dökülmesine neden olabilir.[3][4][5]

Ayrıca bakınız

Kaynakça
  1. "Important Safety Information for SORIATANE". soriatane.com. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 31 Ekim 2015.
  2. AABB Technical Manual, American Association of Blood Banks
  3. "Soriatane". WebMD. 2 Aralık 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.
  4. "Soriatane Side Effects". Drugs.com. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.
  5. "Soriatane (Acitretin) Drug Information: Description, User Reviews, Drug Side Effects, Interactions - Prescribing Information at RxList". RxList. 6 Mayıs 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Ağustos 2015.
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.