Adapalen
Adapalen, özellikle hafif-orta derecede aknenin tedavisinde kullanılan üçüncü jenerasyon topikal retinoiddir. Ayrıca keratoz pilarisinin yanı sıra diğer cilt hastalıklarının tedavisinde de reçetesiz olarak kullanılır. Komedonların baskın olduğu akne vakalarına karşı etkilidir.
Adapalen | |
---|---|
Sistematik (IUPAC) adı | |
6-[3-(1-adamantil)-4-metoksi-fenil] naftalin-2-karboksilik asit | |
Kimlik belirteçleri | |
CAS numarası | 106685-40-9 |
ATC kodu | D10AD03 |
PubChem | 60164 |
DrugBank | DB00210 |
Kimyasal özellikler | |
Kimyasal formül | C28H28O3 |
Moleküler ağırlık | 412.52 g/mol |
SMILES | search in eMolecules, PubChem |
Farmakokinetik özellikler | |
Biyoyararlanım | Çok düşük |
Atılma | Safra |
Tedavi bilgileri | |
Gebelik kategorisi |
ABD - C Avustralya - D |
Yasal durum | Prescription Only (S4)(AU) ?(CA) POM(UK) |
Uygulama yolu | Topikal |
Tıbbi kullanımı
Akne tedavisi ve kırışıklıkları azaltmak için kullanılır.[1]
Yan etkileri
İlacı kullanmanın ilk 2-4 haftasında, sıcaklık ve batma hissinin yanı sıra ciltte kızarıklık ve kuruluk hissi (kullananların 1%-10%'u)[2] yaşanmaktadır.[3] Bu etkiler genellikle zamanla azalır.[3] Herhangi bir ciddi alerjik reaksiyon nadir gelişir.[3]
Gebelikte kullanımı
Hamilelik sırasında kremin bebekte soruna neden olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu kullanım iyi araştırılmamıştır.[1]
İlaç Etkileşimleri
Adapalenin, topikal klindamisin etkinliğini arttırdığı gösterilmiştir, ancak olumsuz etkileri de arttırmıştır.[4] Klindamisin uygulanmasından 3-5 dakika önce adapalen jelin deriye uygulanması, klindamisinin deriye nüfuzunu arttırır, bu da tedavinin genel etkinliğini tek başına klindamisin kullanımına kıyasla arttırabilir.[5]
Farmakoloji
Tretinoinden (Retin-A) farklı olarak, adapalenin daha kararlı kimyasal yapısı nedeniyle benzoil peroksit ile aynı anda uygulandığında etkinliğini koruduğu gösterilmiştir.[6]
Farmakokinetik
Adapalenin deriden emilimi düşüktür. Beş gün boyunca günde bir kez 1000 cm² deriye uygulanan iki gram adapalen krem ile tedavi edilen altı akne hastasıyla yapılan bir çalışmada, hastaların kan plazmasında ölçülebilir miktarda bulunmamıştır veya 0.35 ng/mL'den daha az bir miktar tespit edilmiştir.[7]
Farmakodinamik
Tretinoinden farklı olarak, adapalen keratinosit farklılaşmasını inhibe eder. Keratinosit farklılaşması ve proliferasyonunun bu inhibisyonu, adapalenin komedolitik etkisinden sorumludur. Hem peeling hem de anti-inflamatuar etkilere sahiptir. Bir in vivo çalışmada, adapalenin komedo oluşumunu azaltma kabiliyeti, kontrol grubuyla karşılaştırıldığında komedo sayımlarında %50-60 azalma ile gösterilmiştir.[8]
Tarihçe
Adapalene, Galderma Laboratories, Fransa'nın bir araştırma ürünüdür.[9] Adapalen, akne tedavisinde kullanılmak üzere 1996 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır.[10]
Mevcut formları
Amerika Birleşik Devletleri'nde, adapalen üç preparasyonda Differin markası altında mevcuttur:% 0.1 krem,% 0.1 jel ve% 0.3 jel.[11] Ayrıca Epiduo markası altında benzoil peroksit ile kombine edilmiş hali mevcuttur.[12] Avrupa'da sadece %0,1 krem ve %0,1 jel mevcuttur. Adapalen şu anda Galderma tarafından bazı ülkelerde Differin ve Hindistan'da Adaferin ticari markaları altında pazarlanmaktadır.[13] Ağırlıkça %0.1m/m jel formu da mevcuttur.
8 Temmuz 2016 itibarıyla Galderma, Differin Gel için ABD Gıda ve İlaç İdaresi'nden (FDA) (adapalen jel % 0.1) akne için reçetesiz bir tedavi olarak onay almıştır.[1]
Ayrıca Proactiv firması % 0.1 Proactiv MD Adapalene markası altında %0.1 adapalen jel satmaktadır.
Kaynakça
- "FDA approves Differin Gel 0.1% for over-the-counter use to treat acne". 8 Temmuz 2016. 24 Nisan 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Temmuz 2016.
- "Differin". Swedish Drug Formulary. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
- "Adapalene Gel". WebMD. 11 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 11 Aralık 2017.
- Wolf JE, Kaplan D, Kraus SJ (2003). "Efficacy and tolerability of combined topical treatment of acne vulgaris with adapalene and clindamycin: a multicenter, randomized, investigator-blinded study". J Am Acad Dermatol. 49 (3 Suppl). ss. S211-7. doi:10.1067/S0190-9622(03)01152-6. PMID 12963897.
- Jain GK, Ahmed FJ (2007). "Adapalene pretreatment increases follicular penetration of clindamycin: in vitro and in vivo studies". Indian J Dermatol Venereol Leprol. 73 (5). ss. 326-9. doi:10.4103/0378-6323.34010. PMID 17921613.
- Martin B, Meunier C, Montels D, Watts O (Ekim 1998). "Chemical stability of adapalene and tretinoin when combined with benzoyl peroxide in presence and in absence of visible light and ultraviolet radiation". Br J Dermatol. Cilt 139 Suppl 52. ss. 8-11. doi:10.1046/j.1365-2133.1998.1390s2008.x. PMID 9990414.
- "DIFFERIN® (adapalene) Cream, 0.1% Label" (PDF). FDA. 25 Mayıs 2000. 16 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 4 Ekim 2011.
- Czernielewski J, Michel S, Bouclier M, Baker M, Hensby C (Aralık 2001). "Adapalene biochemistry and the evolution of a new topical retinoid for treatment of acne". J Eur Acad Dermatol Venereol. 15 (s3). ss. 5-12. doi:10.1046/j.0926-9959.2001.00006.x. PMID 11843234.
- US Patent 4717720A, Shroot B, Eustache J, Bernardon J-M, "Benzonaphthalene derivatives and compositions", published 1988-01-05, issued 1988-01-05, assigned to Galderma Research and Development SNC
- "FDA approval of DIFFERIN® (adapalene) Solution, 0.1%". FDA. 31 Mayıs 1996. 28 Haziran 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
- "About Differin". 9 Mayıs 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 3 Mayıs 2018.
- "EPIDUO® (adapalene and benzoyl peroxide) Gel 0.1%/2.5% Approval Letter" (PDF). FDA. 8 Aralık 2008. 28 Şubat 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 29 Mayıs 2017.
- http://www.drugsupdate.com/brand/generic/Adapalene/7099/none/2